Het nieuwe antiplaatjes middel ACT017 wordt goed verdragen door gezonde vrijwilligers. Dit laat de eerste studie in mensen zien, gepubliceerd in het tijdschrift Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology (1).

ACT017, een nieuw antiplaatjesmiddel tegen het GPVI-eiwit, laat goede resultaten zien bij gezonde vrijwilligers. Het middel remt de vorming van bloedstolsels, zonder daarmee het risico op bloedingen te verhogen. De vrijwilligers verdroegen het middel goed, zelfs bij een twee keer zo hoge dosis dan nodig.

Antiplaatjesmedicijnen verlagen de hoeveelheid sterftegevallen gelinkt aan trombose. Gebruik van de middelen brengt echter wel vaak een verhoogd risico op bloedingen met zich mee. Dit zorgt ervoor dat de medicatie niet door iedereen gebruikt kan worden, en dat het gevaarlijk is om het middel te gebruiken bij de aanwezigheid van bloedpropjes in het brein.

Specifiek effect

Dr. Martine Jandrot-Perrus en haar collega’s van de Parijse Sorbonne Universiteit hebben aangetoond dat gebruik van het ACT017 middel mogelijk een lager risico op bloedingen met zich meebrengt. Doordat GPVI een directe rol speelt in de specifieke thrombusvorming van bloedplaatjes, lijkt ACT017 door remming van dit eiwit een specifieke en effectieve werking te hebben.

In de fase 1 studie bestaande uit 16 gezonde vrouwen en 32 gezonde mannen tussen de 22 en 65 jaar, werden geen overlijdensgevallen of ernstige bijwerkingen waargenomen. Bovendien is geen van de proefpersonen tussentijds gestopt met het experiment. De resultaten laten geen significant verhoogd risico op bloedingen zien na gebruik van het middel.

Remmende werking

ACT017 remt de samenklontering van bloedplaatjes voor 60 procent bij een dosis van 125 mg, 80 procent bij 250 en 500 mg en 90 procent bij een dosis van 1000 en 2000 mg. Na gebruik van een 125 of 250 mg dosis, was een maximale remming aanwezig tot 6 uur na toediening. Dit was 8 uur bij een dosis van 500 mg en 18 uur na toediening van 1000 en 2000 mg.

Een fase 2 studie gericht op de veiligheid van het middel, met een specifieke focus op bloedingen, gaat binnenkort van start. Resultaten hiervan zullen hoogstwaarschijnlijk later volgen.

Bron
1. Voors-Pette C, Lebozec K, Dogterom P et al. Safety and Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of ACT017, an Antiplatelet GPVI (Glycoprotein VI) Fab. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2019 May;39(5):956-964.